Уже более 50 лет метформин успешно используется для коррекции уровня сахара в крови. Оригинальный метформин в РФ представлен препаратом Глюкофаж® Лонг — оригинальный метформин с системой пролонгированного высвобождения. Глюкофаж® Лонг может быть рекомендован в качестве монотерапии предиабета в случае, если изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля. Предиабет является одним из официальных показаний для его назначения, что отражено в его инструкции по медицинскому применению3.
Давайте разберемся, какие преимущества дает пролонгированное высвобождение3.
Из обычной лекарственной формы 90% метформина высвобождается в течение 30 минут, тогда как в случае метформина пролонгированного действия аналогичный процесс продолжается в течение 10 часов, вне зависимости от рН и моторики ЖКТ. Система пролонгированного высвобождения GelShield обеспечивает ровное, медленное и длительное воздействие активного вещества, за счет чего замедляется достижение пиковой концентрации в плазме4.
При сравнении фармакокинетических показателей метформина немедленного высвобождения (НВ) (2 таблетки по 500 мг 2 раза в сутки) и Глюкофаж® Лонг (2 таблетки по 1000 мг 1 раз в день), время достижения максимальной пиковой концентрации в плазме Глюкофаж® Лонг составило 7 часов против 3 часов метформина НВ. При этом пик концентрации в плазме при замедленном высвобождении наступал на 2–3 часа позже. Площадь под кривой «концентрация в плазме/время» (AUC), то есть степень абсорбции, была эквивалентна у обеих лекарственных форм, а клиническая эффективность разных форм метформина была сопоставима1,4,5. Однако пролонгированное высвобождение дает возможность снизить риск развития нежелательных явлений и позволяет принимать препарат всего 1 раз в сутки.
В 2017 г. Derosa в сравнительном исследовании обнаружил, что у пациентов с СД 2 Глюкофаж® Лонг по эффективности превосходит метформин НВ в отношении контроля гликемии, улучшения показателей липидного обмена и уровней некоторых адипоцитокинов1,8.
Данные российского исследования 2015–2016 гг. по оценке приверженности пациентов терапии препаратом Глюкофаж® Лонг, проводившегося в 10 центрах, говорят о том, что через 6 месяцев терапии наблюдается увеличение доли пациентов с нормальными индивидуальными целевыми показателями (ИЦП) углеводного обмена.
Улучшение гликемического контроля происходило даже несмотря на то, что большинство испытуемых получали препарат в одной и той же дозировке на протяжении всего времени исследования1.
При этом форма с замедленным высвобождением (Глюкофаж® Лонг) имеет преимущества для контроля показателей гликемии на протяжении суток7.
Еще одним преимуществом Глюкофаж® Лонг по сравнению с формой с немедленным высвобождением вещества может быть лучшая переносимость препарата со стороны ЖКТ3,1.
В ретроспективном анализе c участием 471 пациента обнаружено, что метформин с замедленным высвобождением при сопоставимых дозах вызывает значительно меньше нежелательных явлений, чем метформин НВ.1,6
Такие же результаты получены в 4 независимых друг от друга исследованиях, в которых пациенты с СД 2 и непереносимостью метформина НВ были переведены на Глюкофаж® Лонг в дозе до 2 000 мг/сут. Во всех исследованиях переносимость препарата Глюкофаж® Лонг была значительно выше, чем переносимость метформина НВ. 62–100% пациентов отмечали отсутствие нежелательных эффектов со стороны ЖКТ (см. рис. ниже)2.
Рис. 3. Переносимость метформина пролонгированного действия у больных СД 2, у которых ранее отмечалась непереносимость метформина быстрого высвобождения
По данным другого исследования, при переводе пациентов с метформина НВ на Глюкофаж® Лонг отмечалось снижение эпизодов диареи (18% vs 8%, p=0,008) и гастроинтестинальных побочных эффектов на 50–60% (26% vs 11%, p=0,0006)2.
Как правило, пациенты с предиабетом и СД 2 являются коморбидными и имеют целый ряд сопутствующих заболеваний, которые требуют комплексной терапии различными лекарственными препаратами для контроля АД, липидного профиля, массы тела1. Лечение большинства заболеваний является пожизненным, поэтому важно сохранять приверженность терапии, чему может способствовать сокращение частоты приема лекарственных препаратов.
Результаты российского исследования по оценке приверженности пациентов терапии препаратом Глюкофаж® Лонг это подтверждают: при применении метформина с замедленным высвобождением у 96,5% пациентов была очень высокая приверженность терапии, у 3,5% пациентов — высокая. 96,5% пациентов предпочли Глюкофаж® Лонг метформину НВ, и основной причиной (88,6% ответов) стало удобство применения — всего 1 раз в сутки1.
Таким образом, в сравнении с метформином быстрого высвобождения Глюкофаж® Лонг имеет ряд неоспоримых преимуществ: обладает лучшей переносимостью, удобен в применении и способствует высокой приверженности терапии.
Инструкции по медицинскому применению препарата:
Cокращенная инструкция по медицинскому применению препарата ГЛЮКОФАЖ® ЛОНГ* 500мг
Cокращенная инструкция по медицинскому применению препарата ГЛЮКОФАЖ® ЛОНГ* 750мг
Cокращенная инструкция по медицинскому применению препарата ГЛЮКОФАЖ® ЛОНГ* 1000мг
Черный акантоз — самый частый маркер инсулинорезистентности, встречается у 74% пациентов Пациенты предъявляют жалобы на «грязную кожу», которую невозможно отмыть. При осмотре определяются ворсинчатые гиперпигментированные разрастания, преимущественно в складках шеи и подмышечных впадинах.
Uzuncakmak TK, Akdeniz N, Karadag AS. Cutaneous manifestations of obesity and the metabolic syndrome. Clin Dermatol. 2018 Jan-Feb; 36(1): 81-88.
Кандидомикоз может играет роль «сигнального симптома» нарушений углеводного обмена [1]. Исследование случай-контроль, проведенное в Иране в 2014 г. 112 пациентам с СД 2 типа и группе контроля — 105 здоровым лицам были взяты мазки из ротовой полости. В группе пациентов с сахарным диабетом чаще выявлялись возбудители кандидоза (р=0,009) [2].
Метаболический синдром на 25% повышает риск развития колоректального рака с ранним началом: у пациентов до 50 лет (ОШ 1.25; 95% ДИ 1.09-1.43), и в возрасте 50-64 лет (ОШ 1.21; 95% ДИ 1.15-1.27).
Chen H, Zheng X, Zong X, Li Z, Li N, Hur J, Fritz CD, Chapman W Jr, Nickel KB, Tipping A, Colditz GA, Giovannucci EL, Olsen MA, Fields RC, Cao Y. Metabolic syndrome, metabolic comorbid conditions and risk of early-onset colorectal cancer. Gut. 2021 Jun; 70(6): 1147-1154.
Предиабет достоверно ассоциирован с уролитиазом (ОШ 20.11, 95% ДИ: 7.40–54.63, p < 0.001).
По данным ретроспективного исследования с участием 666 пациентов с мочекаменной болезнью после хирургического лечения, была обнаружена: ассоциация образования уратных камней с предиабетом (ОШ 20,11 95% ДИ: 7.40–54.63, p < 0.001) и сахарным диабетом (ОШ 11,55 ДИ: 4,41-29,97, p < 0.001).
*ОШ — отношение шансов Chu FY, Chang CC, Huang PH, Lin YN, Ku PW, Sun JT, Ho JL, Yen TH, Su MJ. The Association of Uric Acid Calculi with Obesity, Prediabetes, Type 2 Diabetes Mellitus, and Hypertension. Biomed Res Int. 2017; 2017:7523960. doi: 10.1155/2017/7523960. Epub 2017 Aug 23.
Предиабет был ассоциирован с увеличением частоты недержания мочи у женщин в пре- и постменопаузе Проспективное исследование, проведенное в Турции в 2011–2013 гг. В исследование были включены 400 женщин, произведено деление на 4 группы по 100 человек: женщины в пременопаузе с и без метаболического синдрома и женщины в постменопаузе с и без метаболического синдрома. Была проведена оценка между пятью компонентами метаболического синдрома и недержанием мочи: гипергликемия и окружность талии были достоверно связаны со стрессовым недержанием мочи (р <0,05).
Savukoski SM, Suvanto ETJ, Auvinen JP, Pesonen PRO, Keinänen-Kiukaanniemi SM, Puukka KS, Ebeling T, Niinimäki MJ. Onset of the climacteric phase by the mid-forties associated with impaired insulin sensitivity: a birth cohort study. Menopause. 2020 Sep 21; 28(1): 70-79.
При анализе данных 372 мужчин предиабет обнаружен у 23,1% пациентов. Мужчины с предиабетом имели более низкий общий тестостерон (ТТ), более высокие уровни триглицеридов и более высокие значения общего холестерина (Р < 0,03), чем у мужчин без предиабета. Мужчины с предиабетом чаще имеют тяжелую ЭД (Р = 0,013) по сравнению с мужчина без предиабета. Возраст (ОШ 1,03; P = 0,01); более низкий TT (ОШ 0,81; P = 0,02); и тяжелая ЭД (ОШ 3,37; P = 0,004) связаны с предиабетом.
Определение предиабета у мужчин с ЭД имеет клиническое значение для снижения риска развития СД и сердечно-сосудистых заболеваний.
Boeri L, Capogrosso P, Pederzoli F, Ventimiglia E, Frego N, Chierigo F, Montanari E, Montorsi F, Salonia A. Unrecognized Prediabetes Is Highly Prevalent in Men With Erectile Dysfunction-Results From a Cross-Sectional Study. J Sex Med. 2018 Aug; 15(8): 1117-1124.
Предиабет достоверно ассоциирован с уролитиазом (ОШ 20.11, 95% ДИ: 7.40–54.63, p < 0.001).
По данным ретроспективного исследования с участием 666 пациентов с мочекаменной болезнью после хирургического лечения, была обнаружена: ассоциация образования уратных камней с предиабетом (ОШ 20,11 95% ДИ: 7.40–54.63, p < 0.001) и сахарным диабетом (ОШ 11,55 ДИ: 4,41-29,97, p < 0.001).
*ОШ — отношение шансов Chu FY, Chang CC, Huang PH, Lin YN, Ku PW, Sun JT, Ho JL, Yen TH, Su MJ. The Association of Uric Acid Calculi with Obesity, Prediabetes, Type 2 Diabetes Mellitus, and Hypertension. Biomed Res Int. 2017; 2017:7523960. doi: 10.1155/2017/7523960. Epub 2017 Aug 23.
Черный акантоз — самый частый маркер инсулинорезистентности, встречается у 74% пациентов Пациенты предъявляют жалобы на «грязную кожу», которую невозможно отмыть. При осмотре определяются ворсинчатые гиперпигментированные разрастания, преимущественно в складках шеи и подмышечных впадинах.
Uzuncakmak TK, Akdeniz N, Karadag AS. Cutaneous manifestations of obesity and the metabolic syndrome. Clin Dermatol. 2018 Jan-Feb; 36(1): 81-88.
Кандидомикоз может играет роль «сигнального симптома» нарушений углеводного обмена [1]. Исследование случай-контроль, проведенное в Иране в 2014 г. 112 пациентам с СД 2 типа и группе контроля — 105 здоровым лицам были взяты мазки из ротовой полости. В группе пациентов с сахарным диабетом чаще выявлялись возбудители кандидоза (р=0,009) [2].
Метаболический синдром на 25% повышает риск развития колоректального рака с ранним началом: у пациентов до 50 лет (ОШ 1.25; 95% ДИ 1.09-1.43), и в возрасте 50-64 лет (ОШ 1.21; 95% ДИ 1.15-1.27).
Chen H, Zheng X, Zong X, Li Z, Li N, Hur J, Fritz CD, Chapman W Jr, Nickel KB, Tipping A, Colditz GA, Giovannucci EL, Olsen MA, Fields RC, Cao Y. Metabolic syndrome, metabolic comorbid conditions and risk of early-onset colorectal cancer. Gut. 2021 Jun; 70(6): 1147-1154.
По данным метаанализа с участием 1 611 339 пациентов, предиабет был ассоциирован с повышением риска ИБС: для НГН* (ОР 1.18, 1.08-1.28) и для НТГ** (ОР 1.20, 1.0-1.44).
*НГН — нарушенная гликемия натощак **НТГ — нарушенная толерантность к глюкозе Yuli Huang, Xiaoyan Cai, Weiyi Mai Association between prediabetes and risk of cardiovascular disease and all cause mortality: systematic review and meta-analysis BMJ 2016; 355:i5953 | doi: 10.1136/bmj.i5953
У лиц с предиабетом повышен риск прогрессирования и перехода умеренных когнитивных нарушений в деменцию ОШ 1.67 (95% ДИ 1.27–2.19). Предиабет повышал риск развития ишемического инсульта (ИИ) и транзиторной ишемической атаки (ТИА), ОР 1.42, 95% ДИ: 1.13-1.80; р = 0,003. Кроме того, наличие предиабета было ассоциировано с худшим прогнозом ИИ или ТИА, ОШ 1.33, 95%CI: 1.11-1.59; р = 0,002.
Pal K, Mukadam N, Petersen I, Cooper C. Mild cognitive impairment and progression to dementia in people with diabetes, prediabetes and metabolic syndrome: a systematic review and meta-analysis. Soc Psychiatry Psychiatr Epidemiol. 2018 Nov; 53(11): 1149-1160. Pan Y, Chen W, Wang Y. Prediabetes and Outcome of Ischemic Stroke or Transient Ischemic Attack: A Systematic Review and Meta-analysis. J Stroke Cerebrovasc Dis. 2019 Mar; 28(3): 683-692. doi: 10.1016/j.jstrokecerebrovasdis.2018.11.008. Epub 2018 Nov 26. PMID: 30497898.
По данным исследования с участием 4 895 пациентов, гипергликемия (предиабет и сахарный диабет) ассоциирована с риском развития ГЭРБ (p < 0.001, ОШ 1.306; 95% ДИ 1. 142–1.495).
Hsieh YH, Wu MF, Yang PY, et al. What is the impact of metabolic syndrome and its components on reflux esophagitis? A cross-sectional study. BMC Gastroenterol. 2019; 19(1): 33. Published 2019 Feb 19. doi: 10.1186/s12876-019-0950-z
Метаболический синдром повышает риск развития рака молочной железы на 47% (р = 0.002)
Bhandari R, Kelley GA, Hartley TA, Rockett IR. Metabolic syndrome is associated with increased breast cancer risk: a systematic review with meta-analysis. Int J Breast Cancer. 2014; 2014:189384.
Предиабет или впервые выявленный сахарный диабет 2 типа обнаруживается у 10-75% пациентов с НАЖБП, в основе развития которой также лежит инсулинорезистентность. Распространенность НАЖБП у пациентов амбулаторных ЛПУ РФ составляет 37,3% по данным российского исследования DIREG-2 (2015г).
Раздел для врачей включает самую актуальную медицинскую информацию о предиабете, взаимосвязь предиабета и других нозологий, представляет мнения экспертов, правила ведения пациентов и содержит полезные материалы для работы специалистов.
В условиях ограниченной длительности врачебного приема раздел для пациентов может стать помощником доктора и позволит пациентам в спокойной обстановке и в удобное время получить подробную информацию о предиабете, определить, находится ли человек в группе риска, и узнать, какие меры необходимо предпринимать, чтобы улучшить свое состояние здоровья.
Информация, размещенная на данном веб-сайте, предназначена только для медицинских и фармацевтических работников и не может быть использована иными лицами, в том числе для замены консультаций со специалистом/врачом.
Вы являетесь медицинским и/или фармацевтическим работником и согласны с утверждением выше?
